Kürzlich hat GenFleet TherapeuticsDas Pharmaceutical Administration Bureau (ISAF) der Sonderverwaltungszone Macau in China hat Dupert® (Fulzerasib, GFH925/IBI351) für die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit KRAS G12C-Mutation zugelassen, die bereits mindestens eine systemische Therapie erhalten haben.
Fulzerasib war der erste in China entwickelte KRAS G12C-Inhibitor, dessen NDA im August 2024 von der NMPA mit Priority Review Designation zugelassen wurde.
Über Dupert® (Fulzerasib, KRAS G12C-Inhibitor)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), entdeckt von GenFleet Therapeutics, ist ein neuartiger, oral wirksamer und potenter KRAS-G12C-Inhibitor. Er hemmt effektiv den GTP/GDP-Austausch, einen essenziellen Schritt der Signalwegaktivierung, indem er den Cysteinrest des KRAS-G12C-Proteins kovalent und irreversibel modifiziert. Präklinische Studien zur Cystein-Selektivität zeigten eine hohe Selektivität von GFH925 gegenüber G12C. In der Folge hemmt GFH925 effektiv den nachgeschalteten Signalweg und induziert so die Apoptose und den Zellzyklusarrest von Tumorzellen.
Fulzerasib hat in den CSCO-Leitlinien 2025 auch eine Empfehlung der Klasse 1 für die Behandlung von KRAS G12C-mutiertem NSCLC erhalten und bietet Patienten damit eine neue Option einer zielgerichteten Therapie mit dauerhafter Wirksamkeit und guter Verträglichkeit.
Laut Phase-II-Daten der Zulassungsstudie an Patienten mit KRAS-G12C-mutiertem NSCLC erreichte die Fulzerasib-Monotherapie eine objektive Ansprechrate (ORR) von 49,1 % und ein medianes progressionsfreies Überleben (PFS) von 9,7 Monaten; die 12-Monats-Überlebensrate (OS) betrug 54,4 % und die 12-Monats-Ansprechrate (DoR) 53,7 %. Die Monotherapie erhielt zudem zwei Auszeichnungen als Therapiedurchbruch für die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem KRAS-G12C-mutiertem NSCLC und kolorektalem Karzinom.
Die von GenFleet in Zusammenarbeit mit führenden europäischen Lungenkrebsexperten durchgeführte KROCUS-Studie mit Fulzerasib in Kombination mit Cetuximab zeigte eine beeindruckende Wirksamkeit bei allen NSCLC-Patienten in der Erstlinientherapie und ein besonders außergewöhnliches Ansprechen des Tumors bei Patienten mit Hirnmetastasen. Darüber hinaus wies das Behandlungsschema in der Zweitlinien- und höheren NSCLC-Therapie eine bessere Sicherheit und Verträglichkeit als die Fulzerasib-Monotherapie auf. Als wegweisende Kombination eines KRAS-G12C-Inhibitors (Fulzerasib) und eines Anti-EGFR-Antikörpers (Cetuximab) in der Erstlinientherapie von Lungenkrebs hat dieser innovative Ansatz das Potenzial, den Standard der nächsten Generation für die Erstlinientherapie von NSCLC zu etablieren.
Laut den Daten in einem Late-Breaking Abstract bei der Mini-Mundpräsentation der Jahrestagung der Europäischen Lungenkrebskonferenz (ELCC) 2025 erhielten 45 der Studienteilnehmer bis zum 14. Januar 2025 mindestens eine Tumorbewertung nach der Behandlung: Die ORR erreichte 80 %, die DCR erreichte 100 % und das mPFS betrug 12,5 Monate.
Derzeit laufen in China noch zahlreiche klinische Studien zu neuen Krebstherapien, für die Patienten gesucht werden. Für eine Beratung zu neuen Medikamenten und Technologien wenden Sie sich bitte an die Internationale Abteilung des Onkologischen Krankenhauses der Südregion Peking.
Telefonnummer: 4008803716
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Veröffentlichungsdatum: 15. Juli 2025